PT-141 vs kisspeptine : leurs différences

Le PT-141 (brémélanotide) agit sur les récepteurs de la mélanocortine dans le cerveau et est étudié directement pour le désir sexuel, tandis que la kisspeptine est l’hormone située au sommet de l’axe reproducteur : elle active la GnRH, et par elle la LH et la testostérone, et elle modifie aussi la façon dont le cerveau traite les stimuli sexuels. Les deux ont été testés dans des essais randomisés chez des personnes ayant un faible désir sexuel, mais par des systèmes différents : le PT-141 contourne les hormones, la kisspeptine agit par elles et à côté d’elles. Voici comment ils se comparent, et pourquoi le Libido Trifecta Spray Stack contient les deux.

Constats

• Le PT-141 a le dossier le plus étoffé : deux essais de phase 3 ont réparti au hasard 1 267 femmes non ménopausées atteintes d’un trouble du désir sexuel hypoactif et ont observé des gains significatifs du désir et des baisses de la détresse (2019).
• Dans un essai croisé mené auprès de 32 hommes atteints d’un trouble du désir sexuel hypoactif, une perfusion de kisspeptine a modifié l’activité dans l’ensemble du réseau cérébral de traitement sexuel et a augmenté la tumescence pénienne en réponse à des stimuli sexuels jusqu’à 56 % de plus que le placebo (2023).
• Chez 32 femmes non ménopausées ayant le même diagnostic, la kisspeptine a modulé le traitement cérébral de la sexualité et de l’attirance en IRM fonctionnelle (2022).
• La kisspeptine a augmenté la LH, la FSH et la testostérone chez l’homme au cours d’une perfusion de 90 minutes (2005); l’action du PT-141 est centrale et ne passe pas par les hormones sexuelles.

Qu’est-ce que le PT-141?

Le PT-141 est un analogue cyclique de sept résidus de l’hormone stimulant les mélanocytes alpha, un agoniste des récepteurs de la mélanocortine, dont MC3R et MC4R, qui sont exprimés principalement dans le système nerveux central. Chez le rat, il a activé des neurones hypothalamiques reliés au pénis, et chez l’homme, il a produit une augmentation rapide et dose-dépendante de l’activité érectile (Molinoff et al., Ann N Y Acad Sci, 2003). Sa revue d’approbation décrit une forte affinité pour le récepteur MC4, considéré comme le plus important pour la fonction sexuelle, ce qui lui donne le potentiel de moduler les voies cérébrales impliquées dans la réponse sexuelle (Dhillon et Keam, Drugs, 2019).

Les essais chez l’humain

Les premières études chez l’humain ont utilisé une forme nasale : le PT-141 intranasal a produit des réponses érectiles significatives chez des hommes en santé et chez des hommes atteints de dysfonction érectile légère à modérée, la première érection survenant après environ 30 minutes (Diamond et al., Int J Impot Res, 2004). Les essais de phase 3 ont utilisé l’injection sous-cutanée chez la femme. Dans deux études identiques de 24 semaines portant sur 1 267 femmes non ménopausées atteintes d’un trouble du désir sexuel hypoactif, le brémélanotide a augmenté de façon significative le désir et réduit la détresse par rapport au placebo; les nausées, les bouffées vasomotrices et les maux de tête étaient les effets secondaires courants (Kingsberg et al., Obstet Gynecol, 2019). Les gains se sont maintenus pendant une prolongation ouverte de 52 semaines (Simon et al., Obstet Gynecol, 2019). Le dossier complet se trouve dans Études du PT-141 chez l’humain.

Qu’est-ce que la kisspeptine?

La kisspeptine est le produit du gène KiSS-1. Elle a été isolée du placenta humain en 2001 sous la forme d’un peptide amidé de 54 acides aminés, ligand naturel d’un récepteur alors orphelin, aujourd’hui appelé GPR54 ou KISS1R (Ohtaki et al., Nature, 2001). Deux ans plus tard, deux groupes ont montré que les personnes porteuses de mutations entraînant une perte de fonction de GPR54 ne traversent pas la puberté et présentent un hypogonadisme hypogonadotrope (de Roux et al., PNAS, 2003; Seminara et al., N Engl J Med, 2003). La kisspeptine agit en amont de la GnRH et transmet directement un signal aux neurones à GnRH pour contrôler la libération pulsatile de GnRH (Skorupskaite et al., Hum Reprod Update, 2014). Nous fournissons la kisspeptine-10, la forme de dix acides aminés.

D’abord les hormones

Une perfusion de kisspeptine-54 de 90 minutes chez six hommes a augmenté de façon significative la LH, la FSH et la testostérone par rapport à une solution saline; sa demi-vie plasmatique était de 27,6 minutes (Dhillo et al., J Clin Endocrinol Metab, 2005). La kisspeptine-10, plus courte, a augmenté la LH et la FSH chez des hommes en santé après un bolus intraveineux, et chez la femme seulement pendant la phase préovulatoire du cycle (Jayasena et al., J Clin Endocrinol Metab, 2011). Chez des hommes atteints de diabète de type 2 et ayant une faible testostérone, une perfusion de kisspeptine-10 de 11 heures a augmenté la fréquence des pulsations de LH et fait passer la testostérone de 8,5 à 11,4 nmol/L (George et al., Clin Endocrinol, 2013).

Puis le cerveau

Le groupe de l’Imperial College London s’est ensuite demandé si la kisspeptine fait plus que libérer des hormones. Chez 29 jeunes hommes en santé, la kisspeptine a accru l’activité cérébrale limbique spécifiquement en réponse à des images sexuelles et d’attachement de couple, et a réduit l’humeur négative (Comninos et al., J Clin Invest, 2017). Le même groupe a mené deux essais croisés à double insu chez des personnes atteintes d’un trouble du désir sexuel hypoactif, chacun avec une perfusion de kisspeptine-54 de 75 minutes. Chez 32 femmes non ménopausées, la kisspeptine a modulé le traitement cérébral de la sexualité et de l’attirance faciale, avec des réponses hippocampiques plus importantes chez les femmes déclarant plus de détresse au sujet de leur fonction sexuelle (Thurston et al., JAMA Netw Open, 2022). Chez 32 hommes, elle a modifié l’activité dans l’ensemble du réseau de traitement sexuel, augmenté la tumescence pénienne en réponse à des vidéos sexuelles jusqu’à 56 % de plus que le placebo, et augmenté le bonheur lié à la sexualité (Mills et al., JAMA Netw Open, 2023). Ces études sur le cerveau ont utilisé la kisspeptine-54 en perfusion, et non la kisspeptine-10.

Comment le PT-141 et la kisspeptine se comparent-ils côte à côte?

Question	PT-141	Kisspeptine
De quoi s’agit-il?	Analogue cyclique synthétique de l’alpha-MSH	Hormone naturelle issue du gène KiSS-1
Taille	Sept résidus	54 acides aminés (kisspeptine-54) ou 10 (kisspeptine-10)
Principal domaine de recherche	Faible désir et excitation sexuels	Hormones de la reproduction, puberté, fertilité; traitement cérébral de la sexualité
Mécanisme	Récepteurs de la mélanocortine, forte affinité pour MC4R	KISS1R (GPR54) sur les neurones à GnRH, puis LH, FSH, stéroïdes sexuels
Données chez l’humain	Essais de phase 3, 1 267 femmes; approuvé aux États-Unis en 2019	Études hormonales depuis 2005; essais croisés chez 32 femmes (2022) et 32 hommes (2023)
Formats que nous fournissons	Fiole de 10 mg; vaporisateur nasal de 10 mg et 20 mg	Fiole de 10 mg; vaporisateur nasal de 10 mg

Lequel convient à quelle question de recherche?

• Signalisation centrale du désir indépendante des hormones : le PT-141. Ses essais ont mesuré directement le désir et la détresse, et il n’agit pas par la LH ni la testostérone.
• L’axe reproducteur : la kisspeptine, pour la recherche sur les pulsations de LH, la testostérone, la puberté et l’ovulation.
• Là où les hormones et le traitement cérébral de la sexualité se rejoignent : la kisspeptine, le seul composé ici étudié pour les deux.

Le PT-141 et la kisspeptine peuvent-ils être étudiés ensemble?

Oui. Ils agissent sur des récepteurs différents par des voies différentes, la signalisation de la mélanocortine pour le PT-141 et l’axe kisspeptine-GnRH pour la kisspeptine, de sorte qu’une étude peut suivre séparément la contribution de chacun. Cette justification provient de la littérature propre à chaque composé; aucun essai publié chez l’humain n’a administré les deux ensemble.

Le Libido Trifecta Spray Stack réunit le vaporisateur nasal de kisspeptine, le vaporisateur nasal de PT-141 et le vaporisateur nasal d’ocytocine. Le Libido Spray Stack en est la version à deux vaporisateurs, le PT-141 avec l’ocytocine. La comparaison entre le PT-141 et l’ocytocine est présentée dans PT-141 vs ocytocine.

Sous quelle forme le PT-141 et la kisspeptine sont-ils fournis?

Le PT-141 est offert en fiole lyophilisée de 10 mg et en vaporisateur nasal en deux formats de flacon; la kisspeptine, en fiole de 10 mg et en vaporisateur nasal de 10 mg. Les vaporisateurs arrivent prêts à l’emploi dans une pompe doseuse scellée, 0,175 mL par pression. La recherche sur le PT-141 chez l’humain comprend des études intranasales; les études sur la kisspeptine chez l’humain ont utilisé l’administration intraveineuse ou sous-cutanée. Les fioles sont reconstituées avec de l’eau bactériostatique (voir le guide de reconstitution du PT-141 et le calculateur de peptides). Les détails d’achat se trouvent dans Acheter du PT-141 au Canada et Acheter de la kisspeptine au Canada, et chaque commande est expédiée depuis le Canada.

Questions fréquentes

Quelle est la différence entre le PT-141 et la kisspeptine?

Le PT-141 est un peptide synthétique de sept résidus qui agit sur les récepteurs de la mélanocortine dans le cerveau, étudié pour le désir sexuel. La kisspeptine est une hormone naturelle qui déclenche la libération de GnRH, et donc de LH, de FSH et de testostérone, et dont on a aussi montré qu’elle modifie le traitement cérébral de la sexualité.

Le PT-141 ou la kisspeptine convient-il mieux à la recherche sur la libido?

Ils répondent à des questions différentes. Le PT-141 dispose d’essais de phase 3 menés auprès de 1 267 femmes qui mesurent directement le désir. La kisspeptine dispose d’essais croisés plus petits menés auprès de 32 femmes et de 32 hommes qui mesurent les réponses cérébrales, la tumescence et le désir, en plus de ses effets hormonaux.

La kisspeptine augmente-t-elle la testostérone?

Chez l’homme, oui : une perfusion de kisspeptine-54 de 90 minutes a augmenté la LH, la FSH et la testostérone par rapport à une solution saline (2005), et la kisspeptine-10 a augmenté la LH et la testostérone chez des hommes atteints de diabète de type 2 et ayant une faible testostérone (2013). Le PT-141 n’agit pas par ces hormones.

Le PT-141 et la kisspeptine peuvent-ils être étudiés ensemble?

Oui. Ils agissent par des récepteurs et des voies distincts, de sorte que la contribution de chacun reste identifiable. Le Libido Trifecta Spray Stack réunit les vaporisateurs nasaux de PT-141, de kisspeptine et d’ocytocine.

Où acheter du PT-141 et de la kisspeptine au Canada?

Vistara Labs fournit les deux en fioles lyophilisées et en vaporisateurs nasaux prêts à l’emploi, ainsi que le Libido Trifecta Spray Stack, expédiés depuis le Canada par Xpresspost de Postes Canada.

Détails des produits tirés de vistaralabs.ca, octobre 2026. Sources : Molinoff PB et al. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003. PMID 12851303. Dhillon S, Keam SJ. Bremelanotide: first approval. Drugs. 2019. PMID 31429064. Diamond LE et al. Double-blind, placebo-controlled evaluation of intranasal PT-141. Int J Impot Res. 2004. PMID 14963471. Kingsberg SA et al. Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials. Obstet Gynecol. 2019. PMID 31599840. Simon JA et al. Long-term safety and efficacy of bremelanotide for hypoactive sexual desire disorder. Obstet Gynecol. 2019. PMID 31599847. Ohtaki T et al. Metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes peptide ligand of a G-protein-coupled receptor. Nature. 2001. PMID 11385580. de Roux N et al. Hypogonadotropic hypogonadism due to loss of function of the KiSS1-derived peptide receptor GPR54. PNAS. 2003. PMID 12944565. Seminara SB et al. The GPR54 gene as a regulator of puberty. N Engl J Med. 2003. PMID 14573733. Skorupskaite K et al. The kisspeptin-GnRH pathway in human reproductive health and disease. Hum Reprod Update. 2014. PMID 24615662. Dhillo WS et al. Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males. J Clin Endocrinol Metab. 2005. PMID 16174713. Jayasena CN et al. The effects of kisspeptin-10 on reproductive hormone release show sexual dimorphism in humans. J Clin Endocrinol Metab. 2011. PMID 21976724. George JT et al. Kisspeptin-10 stimulates serum testosterone and LH secretion in men with type 2 diabetes and mild biochemical hypogonadism. Clin Endocrinol. 2013. PMID 23153270. Comninos AN et al. Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans. J Clin Invest. 2017. PMID 28112678. Thurston L et al. Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial. JAMA Netw Open. 2022. PMID 36287566. Mills EG et al. Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial. JAMA Netw Open. 2023. PMID 36735255.

Pour en savoir plus : Peptides et libido : ce que montre la recherche.