Études sur le PT-141 chez l’humain : du vaporisateur nasal aux essais de phase 3

Le PT-141, aussi appelé brémélanotide, a été étudié chez 3 500 personnes dans 43 études terminées, des premiers essais du vaporisateur nasal chez les hommes et les femmes jusqu’à deux essais de phase 3 menés en 2019 auprès de plus de 1 200 femmes. Voici les études sur le PT-141 chez l’humain, dans l’ordre, et ce qu’elles ont constaté. La façon dont ce peptide est issu du mélanotan II est abordée dans Mélanotan II : l’historique clinique et le lien avec le PT-141; cet article porte sur les résultats des essais.

Constats

• Deux essais de phase 3 publiés en 2019 dans Obstetrics & Gynecology ont réparti aléatoirement 1 267 femmes non ménopausées ayant un faible désir sexuel. Sur 24 semaines, le PT-141 a augmenté les scores de désir et réduit la détresse liée au faible désir par rapport au placebo (P<,001 combiné pour les deux).
• Les gains se sont maintenus pendant une prolongation ouverte de 52 semaines à laquelle 684 femmes ont participé, sans nouveau signal d’innocuité.
• Les premiers essais utilisaient surtout un vaporisateur nasal. En 2006, 18 femmes non ménopausées ayant reçu une seule dose nasale ont plus souvent rapporté un désir modéré ou élevé qu’après le placebo (P = 0,0114).
• Chez les hommes, le PT-141 nasal a produit des réponses érectiles supérieures au placebo (2004) et, associé au sildénafil à faible dose, supérieures au sildénafil seul chez 19 hommes (2005).

Les débuts des études sur le PT-141 chez l’humain : un vaporisateur nasal

Les premiers résultats chez l’humain, résumés en 2003, ont montré une hausse rapide et proportionnelle à la dose de l’activité érectile après le PT-141 chez des hommes en bonne santé et chez des hommes atteints de dysfonction érectile (DE) (Molinoff et al., Ann N Y Acad Sci). La plupart des articles d’essais qui ont suivi, de 2004 à 2006, l’administraient sous forme de vaporisateur nasal. Une revue de 2007 décrivait le brémélanotide comme un peptide administré par voie nasale et le seul agent mélanocortinique alors étudié en clinique à la fois chez les hommes et chez les femmes (Shadiack et al., Curr Top Med Chem).

Étude	Participants	Voie
Int J Impot Res, 2004	Hommes en bonne santé; hommes atteints de DE	Vaporisateur nasal
Int J Impot Res, 2004	Hommes en bonne santé; hommes atteints de DE	Injection
Urology, 2005	19 hommes atteints de DE	Vaporisateur nasal
J Sex Med, 2006	18 femmes	Vaporisateur nasal
Womens Health, 2016	327 femmes analysées	Injection
Clin Ther, 2017	24 adultes en bonne santé	Vaporisateur nasal
Obstet Gynecol, 2019	1 267 femmes	Injection

Hommes, 2004. Deux études à double insu contrôlées par placebo ont testé le PT-141 intranasal chez des hommes en bonne santé et chez des hommes atteints de DE légère à modérée. Chez les hommes en bonne santé, il atteignait son pic sanguin après une médiane de 30 minutes et avait une demi-vie de 1,85 à 2,09 heures. Dans les deux études, la réponse érectile aux doses les plus élevées testées était statistiquement significative par rapport au placebo, la première érection survenant après environ 30 minutes. Il a été bien toléré et aucune dose maximale tolérée n’a été établie (Diamond et al., Int J Impot Res).

Une forme injectable a été testée chez les hommes la même année. Administré par voie sous-cutanée, le PT-141 a produit des réponses érectiles statistiquement significatives chez des hommes en bonne santé et chez des hommes qui déclaraient obtenir des érections adéquates la moitié du temps ou moins sous sildénafil, et il a été bien toléré (Rosen et al., Int J Impot Res, 2004).

Hommes, 2005. Dix-neuf hommes atteints de DE ont reçu de faibles doses de PT-141 nasal associées à du sildénafil à faible dose, du sildénafil seul ou un placebo, dans un ordre aléatoire. L’association a produit une réponse érectile significativement plus forte que le sildénafil seul, sans effets secondaires nouveaux ou plus fréquents (Diamond et al., Urology).

Femmes, 2006. Dix-huit femmes non ménopausées atteintes d’un trouble de l’excitation sexuelle féminine ont chacune reçu une seule dose nasale de brémélanotide et un placebo, dans un ordre aléatoire. Davantage de femmes ont rapporté un désir sexuel modéré ou élevé après le brémélanotide (P = 0,0114) et, parmi celles qui ont tenté une relation sexuelle dans les 24 heures, un nombre significativement plus élevé était satisfait de son niveau d’excitation (P = 0,0256), tandis qu’une mesure en laboratoire du flux sanguin génital n’a pas changé de façon significative (Diamond et al., J Sex Med).

La forme nasale est restée d’actualité pendant des années. Une revue d’urologie de 2011 citait le brémélanotide nasal parmi les candidats à action centrale les plus susceptibles d’être approuvés pour la DE (Kumar et Nehra, Urol Clin North Am). Dans une étude de phase 1 menée en 2017 auprès de 24 adultes en bonne santé (12 hommes, 12 femmes), des doses nasales uniques prises avec ou sans alcool étaient sûres et généralement bien tolérées, sans interaction pharmacocinétique cliniquement significative ni baisse significative de la tension artérielle. Les auteurs notaient que la dose nasale donnait une exposition environ une à deux fois supérieure à celle de la dose injectée alors utilisée dans les essais de phase 3 (Clayton et al., Clin Ther).

Les grands essais chez les femmes ont utilisé une injection sous-cutanée, et c’est cette forme qui a été approuvée aux États-Unis en 2019, sous forme d’injection auto-administrée utilisée au besoin (Dhillon et Keam, Drugs).

Les essais de la forme injectable chez les femmes

Un essai de détermination de dose mené en 2016 auprès de femmes non ménopausées présentant une dysfonction sexuelle permettait aux participantes de s’auto-injecter le PT-141 ou un placebo au besoin pendant 12 semaines. Chez les 327 femmes de l’analyse d’efficacité, les deux doses les plus élevées combinées ont augmenté les événements sexuels satisfaisants de 0,7 par mois, contre 0,2 sous placebo (p = 0,0180). Elles ont aussi augmenté le score total de l’indice de fonction sexuelle féminine (FSFI) de 3,6 points contre 1,9 (p = 0,0017) et réduit un score de détresse sexuelle de 11,1 points contre 6,8 (p = 0,0014) (Clayton et al., Womens Health).

Une analyse de 2019 du même essai a cherché à savoir combien de femmes atteignaient une amélioration cliniquement significative. À la dose la plus élevée, les taux de répondantes dépassaient ceux du placebo pour les 7 critères d’évaluation étudiés (P ≤ ,03), et ces définitions ont été reprises en phase 3 (Althof et al., J Sex Med).

Les essais de phase 3 de 2019 : 1 267 femmes

Deux essais de phase 3 identiques, publiés ensemble dans Obstetrics & Gynecology en 2019, ont réparti aléatoirement 1 267 femmes non ménopausées atteintes du trouble du désir sexuel hypoactif (un faible désir sexuel qui cause de la détresse) entre le PT-141 et un placebo, injectés par voie sous-cutanée au besoin pendant 24 semaines. Leur âge moyen était de 39 ans, et 1 202 femmes composaient la population d’efficacité.

Par rapport au placebo, le PT-141 a augmenté le score de désir de 0,30 et 0,42 point dans les deux essais (0,35 combiné, P<,001) et réduit la détresse liée au faible désir de 0,37 et 0,29 point (0,33 combiné, P<,001). Les auteurs ont qualifié le profil d’innocuité de favorable, les nausées, les bouffées de chaleur et les maux de tête étant les effets secondaires les plus fréquents, surtout légers ou modérés (Kingsberg et al.).

La prolongation de 52 semaines. Sur 856 femmes admissibles ayant terminé les essais principaux, 684 ont choisi de poursuivre dans une prolongation ouverte de 52 semaines. Les femmes qui prenaient le PT-141 depuis le début ont amélioré leur score de désir de 1,25 à 1,30 point par rapport au départ, et leur détresse a diminué de 1,4 à 1,7 point. Aucun nouveau signal d’innocuité n’est apparu, et les auteurs ont fait état d’une amélioration soutenue (Simon et al., Obstet Gynecol, 2019).

Dans l’ensemble du programme de développement, 3 500 personnes ont participé à 43 études terminées, et certaines participantes de phase 3 ont utilisé le PT-141 jusqu’à 18 mois (Clayton et al., J Womens Health, 2022).

Au-delà du désir : appétit et poids corporel

Le PT-141 agit sur le récepteur de la mélanocortine 4, qui contribue aussi à réguler l’appétit. Deux petits essais de phase 1, publiés dans Diabetes, Obesity and Metabolism en 2022, l’ont testé chez des femmes non ménopausées ayant un indice de masse corporelle supérieur à 30. Dans le premier, les femmes ayant reçu des injections de PT-141 pendant 15 jours avaient perdu 1,3 kg de plus que sous placebo au jour 16 (p < ,0001) et mangeaient environ 400 kcal de moins par jour que sous placebo (p < ,01). Dans le second, une étude croisée, le poids corporel a diminué de 1,7 kg sous PT-141 deux fois par jour contre 0,9 kg sous placebo (p < ,001) (Spana et al.).

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Questions fréquentes

Qu’a montré la recherche sur le PT-141?

Dans deux essais de phase 3 menés en 2019 auprès de 1 267 femmes non ménopausées ayant un faible désir sexuel, le PT-141 a augmenté les scores de désir et réduit la détresse liée au faible désir par rapport au placebo sur 24 semaines, et les gains se sont maintenus pendant une prolongation ouverte de 52 semaines.

Qu’ont montré les premières études sur le vaporisateur nasal de PT-141?

La plupart des premiers essais administraient le PT-141 sous forme de vaporisateur nasal. Chez les hommes, il a produit des réponses érectiles supérieures au placebo (2004) et, associé au sildénafil à faible dose, supérieures au sildénafil seul (2005). Chez 18 femmes non ménopausées, davantage ont rapporté un désir modéré ou élevé après une seule dose nasale qu’après le placebo (2006).

Qu’a montré la recherche sur le PT-141 chez les hommes?

Dans des études de 2004, le PT-141 nasal et injecté a produit des réponses érectiles statistiquement significatives par rapport au placebo chez des hommes en bonne santé et chez des hommes atteints de dysfonction érectile, y compris des hommes qui déclaraient obtenir des érections adéquates la moitié du temps ou moins sous sildénafil. En 2005, le PT-141 nasal à faible dose associé au sildénafil à faible dose a surpassé le sildénafil seul.

Qu’a montré l’étude à long terme sur le PT-141?

Parmi les femmes ayant terminé les essais de phase 3, 684 ont poursuivi dans une prolongation ouverte de 52 semaines. Celles qui prenaient le PT-141 depuis le début se sont améliorées de 1,25 à 1,30 point pour le désir par rapport au départ et de 1,4 à 1,7 point pour la détresse, sans nouveau signal d’innocuité.

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Vistara Labs fournit le PT-141 en fiole lyophilisée et en vaporisateur nasal prêt à l’emploi dans une solution saline stérile, expédiés depuis le Canada. Uniquement pour la recherche en laboratoire.

Détails des produits tirés de vistaralabs.ca, octobre 2026. Sources : Molinoff PB et al. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003. PMID 12851303. Shadiack AM et al. Melanocortins in the treatment of male and female sexual dysfunction. Curr Top Med Chem. 2007. PMID 17584134. Diamond LE et al. Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction. Int J Impot Res. 2004. PMID 14963471. Rosen RC et al. Int J Impot Res. 2004. PMID 14999221. Diamond LE et al. Co-administration of low doses of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, and sildenafil to men with erectile dysfunction results in an enhanced erectile response. Urology. 2005. PMID 15833522. Diamond LE et al. An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. J Sex Med. 2006. PMID 16839319. Kumar R, Nehra A. Central nervous system agents and erectile dysfunction. Urol Clin North Am. 2011. PMID 21621083. Clayton AH et al. Phase I randomized placebo-controlled, double-blind study of the safety and tolerability of bremelanotide coadministered with ethanol in healthy male and female participants. Clin Ther. 2017. PMID 28189361. Dhillon S, Keam SJ. Bremelanotide: first approval. Drugs. 2019. PMID 31429064. Clayton AH et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. Womens Health (Lond). 2016. PMID 27181790. Althof S et al. Responder analyses from a phase 2b dose-ranging study of bremelanotide. J Sex Med. 2019. PMID 31277966. Kingsberg SA et al. Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials. Obstet Gynecol. 2019. PMID 31599840. Simon JA et al. Long-term safety and efficacy of bremelanotide for hypoactive sexual desire disorder. Obstet Gynecol. 2019. PMID 31599847. Clayton AH et al. Safety profile of bremelanotide across the clinical development program. J Womens Health (Larchmt). 2022. PMID 35147466. Spana C et al. Effect of bremelanotide on body weight of obese women: data from two phase 1 randomized controlled trials. Diabetes Obes Metab. 2022. PMID 35170192.

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