Mélanotan II : l’historique clinique et le lien avec le PT-141
Le mélanotan II occupe une position inhabituelle parmi les peptides de recherche : il possède un historique documenté d’essais cliniques chez l’humain, et il a directement donné naissance à un médicament approuvé. Une revue évaluée par les pairs parue dans Peptides retrace ces jalons.
Constats
- Dans les essais, le mélanotan II a produit un brunissement de la peau mesurable, son objet de recherche initial.
- Un effet secondaire observé dans ces essais a mené directement à la mise au point du PT-141 (brémélanotide).
- Le PT-141 est ensuite devenu un médicament approuvé par la FDA.
- Le fil mène directement des essais à un médicament dérivé approuvé.
La revue de l’historique clinique (Peptides, 2006)
Hadley et Dorr ont passé en revue la famille des peptides de la mélanocortine et leur développement clinique. Deux analogues, le mélanotan I linéaire et le mélanotan II cyclique et tronqué, ont été brevetés et testés en clinique : le mélanotan I pour le bronzage de la peau, et le mélanotan II pour le diagnostic et le traitement de la dysfonction érectile masculine. La revue note qu’un analogue dérivé du mélanotan II, le PT-141 (Palatin Technologies), avait terminé les premiers essais de phase I/II et devait entrer en phase III, en route vers une commercialisation pour la fonction sexuelle chez l’homme comme chez la femme.
Ce composé descendant, le brémélanotide (PT-141), a ensuite obtenu son approbation, ce qui fait du mélanotan II l’un des rares peptides de recherche dont la lignée a produit un médicament commercialisé.
Une note sur les rapports de toxicité
La littérature sur la mélanocortine contient aussi des rapports de cas publiés d’effets indésirables liés à un mauvais usage du mélanotan II injecté. Ils font partie du portrait honnête et sont l’une des raisons pour lesquelles le composé est traité strictement comme un matériel de recherche.
Ce qu’est le mélanotan II
Le mélanotan II est un analogue synthétique, résistant aux enzymes, de l’hormone stimulant les mélanocytes alpha, qui agit sur les récepteurs de la mélanocortine liés à la pigmentation et à la fonction sexuelle. Notre guide d’achat du mélanotan II présente le composé en tant que matériel de recherche.
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Questions fréquentes
Pour quoi le mélanotan II a-t-il été testé chez l’humain?
Le mélanotan II a été testé en clinique pour le bronzage de la peau et, séparément, pour la fonction érectile. Cette recherche sur la fonction érectile a mené au PT-141 (brémélanotide), un analogue qui a progressé dans les essais cliniques jusqu’à l’approbation.
Le mélanotan II est-il identique au PT-141?
Non. Le PT-141 (brémélanotide) est un analogue distinct issu de la recherche sur le mélanotan II. Le mélanotan II lui-même est le composé de mélanocortine antérieur; le PT-141 est le descendant mis au point spécifiquement autour de la fonction sexuelle.
Qu’est-ce qu’un peptide de la mélanocortine?
Les mélanocortines sont une famille de peptides de signalisation qui agissent sur les récepteurs de la mélanocortine liés à la pigmentation, à l’appétit et à la fonction sexuelle. Le mélanotan II est un analogue synthétique de la mélanocortine, résistant aux enzymes.
Source : Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides. 2006;27:921-930. PMID 16412534.
