Qu’est-ce que le PT-141? Le brémélanotide expliqué
Sexual Health & Intimacy Research
Le PT-141, de nom générique brémélanotide, est un peptide cyclique synthétique de sept acides aminés qui active les récepteurs de la mélanocortine dans le cerveau, principalement MC4R et MC3R. Il agit sur les voies centrales du désir sexuel plutôt que sur la circulation sanguine, et deux essais de phase 3 identiques menés auprès de 1 267 femmes préménopausées ont constaté des gains significatifs du désir et une réduction de la détresse associée (Kingsberg, Obstetrics & Gynecology, 2019). La FDA américaine l’a approuvé en 2019 sous le nom commercial Vyleesi. Vistara Labs fournit le PT-141 en fiole lyophilisée de 10 mg et sous forme de PT-141 Nasal Spray prêt à l’emploi. Ce guide explique d’où vient le PT-141, comment il agit et ce qu’a consigné la recherche chez la femme et chez l’homme.
Constats
- Le PT-141 est un analogue synthétique de l’hormone alpha-mélanotrope et un agoniste des récepteurs MC3R et MC4R, situés principalement dans le système nerveux central (Molinoff, Ann N Y Acad Sci, 2003).
- Il est presque identique au mélanotan II : le même cycle d’acides aminés, se terminant par un acide carboxylique au lieu d’un amide (PubChem).
- Dans un modèle animal, il a augmenté sélectivement la sollicitation sexuelle chez les femelles sans modifier les autres comportements sexuels ni l’activité générale (Pfaus, PNAS, 2004).
- Dans deux essais de phase 3 menés auprès de 1 267 femmes atteintes d’un trouble du désir sexuel hypoactif, il a produit des hausses statistiquement significatives du désir et des réductions de la détresse par rapport au placebo, ce qui a mené à son approbation aux États-Unis sous le nom Vyleesi en 2019 (Kingsberg, 2019; Dhillon et Keam, Drugs, 2019).
View product →D’où vient le PT-141?
Le PT-141 est issu de la même lignée de recherche que le mélanotan II, un peptide mélanocortine synthétique plus ancien, et les deux molécules sont presque identiques. Notre article sur l’histoire clinique du mélanotan II raconte cette histoire en entier.
Le lien chimique est étroit. PubChem répertorie les deux comme la même structure cyclique bâtie sur Nle, Asp, His, D-Phe, Arg, Trp et Lys. La seule différence est l’extrémité : le mélanotan II se termine par un carboxamide (masse moléculaire 1 024,2), et le brémélanotide par un acide carboxylique (1 025,2). Si minime que soit ce changement, le PT-141 est devenu le composé développé pour la fonction sexuelle, tandis que le mélanotan II est resté associé à la recherche sur le bronzage. Consultez PT-141 vs mélanotan II pour la comparaison complète.
Comment le PT-141 agit-il?
Le système de la mélanocortine est une famille de récepteurs, de MC1R à MC5R, qui répondent à des hormones comme l’alpha-MSH. Le PT-141 imite l’alpha-MSH et active MC3R et MC4R, tous deux exprimés principalement dans le cerveau (Molinoff, 2003). Une revue réglementaire de 2019 décrit sa forte affinité pour MC4R, le sous-type considéré comme le plus important pour la fonction sexuelle (Dhillon et Keam, Drugs, 2019).
Les travaux chez l’animal ont permis de retracer le point de départ de l’effet. Dans des études animales, le PT-141 a activé des neurones de l’hypothalamus, et il a été démontré que des neurones de cette même région sont reliés au tissu érectile (Molinoff, 2003). Chez des animaux femelles, le brémélanotide a augmenté les comportements de sollicitation lorsqu’il était administré sous la peau ou perfusé directement dans l’aire préoptique médiane, une région du cerveau centrale au comportement sexuel appétitif, et les auteurs ont avancé qu’il agit en activant les terminaisons dopaminergiques de cette région (Pfaus, J Sex Med, 2007).
Cette voie centrale est ce qui distingue le PT-141 des médicaments contre la dysfonction érectile comme le sildénafil et le tadalafil, qui agissent sur les vaisseaux sanguins du tissu génital. La différence est expliquée dans PT-141 vs Viagra et PT-141 vs tadalafil.
Qu’a montré la recherche sur le PT-141 chez la femme?
Les premières données animales
Une étude de 2004 parue dans PNAS a rapporté que le PT-141 stimulait sélectivement le comportement de sollicitation chez des animaux femelles, la mesure animale standard de l’intérêt sexuel, sans modifier la lordose, le rythme ni l’activité motrice générale, et sans changer la perception de la récompense sexuelle. Les auteurs ont souligné qu’un effet sélectif sur le comportement sexuel appétitif chez des animaux femelles n’avait jamais été rapporté auparavant (Pfaus, PNAS, 2004).
Phase 2b
Une vaste étude de phase 2b de détermination de dose, menée auprès de femmes préménopausées atteintes d’un trouble du désir sexuel hypoactif (TDSH), ou d’un TDSH associé à un trouble de l’excitation, a établi les repères des essais ultérieurs. À la dose retenue par la suite pour la phase 3, les taux de répondantes étaient statistiquement significatifs par rapport au placebo pour les sept critères d’évaluation analysés (Althof, J Sex Med, 2019).
Les essais de phase 3
Deux essais de phase 3 identiques, randomisés, à double insu et contrôlés par placebo se sont déroulés de 2015 à 2016, surtout dans des sites américains, avec 24 semaines de traitement. Sur 1 267 femmes randomisées, d’un âge moyen de 39 ans, les groupes PT-141 ont enregistré des hausses statistiquement significatives du domaine du désir de l’indice de la fonction sexuelle féminine (FSFI) et des réductions significatives de la détresse liée au faible désir, dans chaque essai et dans les données combinées (toutes les valeurs P de 0,005 ou moins). Les nausées, les bouffées vasomotrices et les maux de tête étaient plus fréquents que sous placebo, et la plupart des événements étaient d’intensité légère ou modérée (Kingsberg, Obstet Gynecol, 2019).
Approbation sous le nom Vyleesi
Sur la foi de ces essais, le brémélanotide a été approuvé aux États-Unis en 2019 sous le nom Vyleesi, pour les femmes préménopausées atteintes d’un trouble du désir sexuel hypoactif acquis et généralisé. Il s’agissait de la première approbation réglementaire du composé (Dhillon et Keam, Drugs, 2019). L’approbation s’applique uniquement à ce produit pharmaceutique; le PT-141 de qualité recherche est un matériel distinct fourni pour un usage en laboratoire.
Qu’a montré la recherche sur le PT-141 chez l’homme?
Les premiers travaux chez l’humain ont été menés chez l’homme, et une grande partie a utilisé un vaporisateur nasal. Une revue de 2003 a rapporté que le PT-141 provoquait des érections péniennes dans des études animales, ainsi qu’une augmentation rapide et dépendante de la dose de l’activité érectile chez des hommes en bonne santé et des hommes atteints de dysfonction érectile (Molinoff, 2003).
- Étude intranasale, 2004. Lors d’essais à double insu contrôlés par placebo chez des hommes en bonne santé et des hommes atteints de dysfonction érectile légère à modérée, le PT-141 intranasal a produit une réponse érectile statistiquement significative, la première érection survenant environ 30 minutes après l’administration. Les concentrations sanguines maximales étaient atteintes vers 30 minutes et la demi-vie était d’environ deux heures; aucune dose maximale tolérée n’a été établie (Diamond, Int J Impot Res, 2004).
- Étude d’association, 2005. Dans une étude croisée randomisée menée auprès de 19 hommes atteints de dysfonction érectile, une faible dose de PT-141 intranasal associée à une faible dose de sildénafil a produit une réponse érectile significativement supérieure à celle du sildénafil seul, sans événement indésirable nouveau ni accru (Diamond, Urology, 2005).
Notre page sur les études sur le PT-141 rassemble l’ensemble du dossier clinique.
Comparaison du PT-141 avec d’autres composés
| Composé | Cible principale | Site d’action |
|---|---|---|
| PT-141 (brémélanotide) | MC4R et MC3R | Cerveau |
| Mélanotan II | Récepteurs de la mélanocortine, dont MC1R | Cerveau et peau |
| Sildénafil, tadalafil | Enzyme PDE5 | Vaisseaux sanguins |
| Ocytocine | Récepteur de l’ocytocine | Cerveau et organisme |
| Kisspeptine | KISS1R | Hypothalamus, hormones de la reproduction |
Des pages de comparaison directe traitent de PT-141 vs ocytocine et de PT-141 vs kisspeptine.
Le PT-141 pour la recherche au Canada
Vistara Labs fournit le PT-141 en fiole lyophilisée de 10 mg et sous forme de vaporisateur nasal doseur prêt à l’emploi délivrant 0,175 mL par pression, tous deux expédiés depuis le Canada par Xpresspost de Postes Canada. La fiole est reconstituée avec de l’eau bactériostatique; les volumes et les concentrations figurent dans Quelle quantité d’eau bactériostatique pour une fiole de PT-141 de 10 mg?, et la conservation dans Combien de temps se conserve le PT-141? Les produits sont testés par des tiers, et les certificats figurent sur la page des rapports de laboratoire.
Le PT-141 est fourni uniquement pour la recherche en laboratoire. Les études chez l’humain ci-dessus étaient des recherches cliniques utilisant des préparations pharmaceutiques sous supervision médicale.
Questions fréquentes
Qu’est-ce que le PT-141?
Le PT-141 est un peptide cyclique synthétique, de nom générique brémélanotide, qui active les récepteurs de la mélanocortine MC4R et MC3R dans le cerveau. Il a été développé à partir du mélanotan II et étudié pour le désir et l’excitation sexuels.
Le PT-141 est-il la même chose que le brémélanotide?
Oui. PT-141 est le code de développement et brémélanotide le nom générique. Le produit pharmaceutique approuvé, destiné aux femmes préménopausées atteintes d’un trouble du désir sexuel hypoactif, est vendu aux États-Unis sous le nom Vyleesi.
Qu’a montré la recherche sur le PT-141 chez la femme?
Deux essais de phase 3 identiques menés auprès de 1 267 femmes préménopausées atteintes d’un trouble du désir sexuel hypoactif ont constaté des hausses statistiquement significatives du désir sexuel et des réductions de la détresse associée par rapport au placebo sur 24 semaines.
Qu’a montré la recherche sur le PT-141 chez l’homme?
Des études chez des hommes en bonne santé et des hommes atteints de dysfonction érectile ont enregistré une réponse érectile significative et dépendante de la dose, débutant environ 30 minutes après l’administration intranasale. Associé à une faible dose de sildénafil, il a produit une réponse supérieure à celle du sildénafil seul.
En quoi le PT-141 diffère-t-il du mélanotan II?
Les deux partagent la même structure cyclique, mais le PT-141 se termine par un acide carboxylique là où le mélanotan II se termine par un amide. Le PT-141 a été développé pour la fonction sexuelle, tandis que le mélanotan II est surtout associé à la recherche sur le bronzage.
Où acheter du PT-141 au Canada?
Vistara Labs fournit le PT-141 en fiole lyophilisée de 10 mg et en vaporisateur nasal prêt à l’emploi, expédiés depuis le Canada par Xpresspost de Postes Canada, avec les certificats sur la page des rapports de laboratoire.
Renseignements sur les produits tirés de vistaralabs.ca, octobre 2026. Sources : Molinoff PB et al. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003. PMID 12851303. Pfaus JG et al. Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004. PMID 15226502. Pfaus J, Giuliano F, Gelez H. Bremelanotide: an overview of preclinical CNS effects on female sexual function. J Sex Med. 2007. PMID 17958619. Althof S et al. Responder analyses from a phase 2b dose-ranging study of bremelanotide. J Sex Med. 2019. PMID 31277966. Kingsberg SA et al. Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials. Obstet Gynecol. 2019. PMID 31599840. Dhillon S, Keam SJ. Bremelanotide: first approval. Drugs. 2019. PMID 31429064. Diamond LE et al. Int J Impot Res. 2004. PMID 14963471. Diamond LE et al. Urology. 2005. PMID 15833522. PubChem. Bremelanotide, CID 9941379; Melanotan II, CID 92432.
Pour en savoir plus : Acheter du PT-141 (brémélanotide) au Canada et Acheter le PT-141 en vaporisateur nasal au Canada.
Tous les produits fournis par Vistara Labs sont destinés uniquement à la recherche en laboratoire. Ce ne sont pas des médicaments, ils ne sont pas approuvés pour un usage humain ou vétérinaire et ne sont pas destinés à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une maladie. Rien sur cette page ne constitue un avis médical ni une indication d’usage chez l’humain.
