TB-500 vs thymosine bêta-4 : fragment ou protéine complète?
La thymosine bêta-4 est une protéine naturelle de 43 acides aminés présente dans presque toutes les cellules, où elle retient l’actine, la protéine que les cellules utilisent pour se déplacer et changer de forme. Le TB-500, tel qu’identifié par les laboratoires de contrôle antidopage, est un peptide synthétique de sept acides aminés, Ac-LKKTETQ : les résidus 17 à 23 de la thymosine bêta-4, son site de liaison à l’actine, auxquels on a ajouté un groupe acétyle à l’avant. Ils sont apparentés, mais ne sont pas la même molécule. Le fragment conserve la partie de la protéine associée à la migration cellulaire et à la formation de nouveaux vaisseaux sanguins; les essais cliniques chez l’humain ont tous été menés sur la protéine complète. Voici ce qu’est chacun, ce que la recherche montre pour chacun et pourquoi les noms sont confondus.
Constats
- La thymosine bêta-4 compte 43 acides aminés, un poids moléculaire de 4982 et une extrémité N-terminale acétylée, selon son séquençage de 1981 à partir de thymus de veau.
- Des laboratoires de Gand et de Hong Kong ont établi que l’ingrédient clé du TB-500 est le LKKTETQ doté d’un groupe acétyle N-terminal artificiel, la région de liaison à l’actine de la thymosine bêta-4 (2012). Un fournisseur de référence indique un poids de formule de 889,0.
- Le motif de liaison à l’actine de sept acides aminés a montré une activité quasi identique à celle de la protéine entière dans des essais de migration endothéliale et de bourgeonnement vasculaire à environ 50 nM (2003).
- La thymosine bêta-4 complète a fait l’objet d’essais de phase 1 et de phase 2 chez l’humain, dont 73 patients atteints d’ulcères veineux et 72 atteints de sécheresse oculaire; nous n’avons trouvé aucun essai humain publié sur le fragment de sept résidus.
Qu’est-ce que la thymosine bêta-4?
La thymosine bêta-4 a été isolée à partir de thymus de veau et séquencée en 1981 : 43 acides aminés, un poids moléculaire de 4982 et une extrémité N-terminale bloquée par un groupe acétyle (Low et al., PNAS, 1981). On l’a d’abord considérée comme une hormone thymique. Une décennie plus tard, un peptide qui retient la majeure partie de l’actine non polymérisée dans les plaquettes humaines s’est révélé avoir une séquence identique; il forme un complexe un pour un avec les molécules d’actine individuelles et les empêche de s’assembler en filaments (Safer et al., J Biol Chem, 1991). Elle est aujourd’hui considérée comme la principale molécule de séquestration de l’actine dans les cellules de mammifères (Philp et al., FASEB J, 2003), et comme une molécule de réparation libérée par les plaquettes au site d’une lésion (Treadwell et al., Ann N Y Acad Sci, 2012).
Ses sites actifs
Différents segments de la protéine remplissent différentes fonctions. Une revue de 2010 décrit un site N-terminal contenant l’Ac-SDKP qui favorise la survie cellulaire, et une courte séquence centrale, LKKTETQ, qui favorise la croissance des vaisseaux sanguins, la cicatrisation et la migration cellulaire (Sosne et al., FASEB J, 2010). L’extrémité N-terminale Ac-SDKP semble porter l’essentiel de l’activité antifibrotique de la protéine, en prévenant et même en renversant la fibrose dans des modèles animaux de maladies du foie, des poumons, du cœur et des reins (Kleinman et al., Int Immunopharmacol, 2023). La séquestration de l’actine elle-même nécessite l’avant de la molécule : les fragments couvrant les résidus 13 à 43 et 24 à 43 n’ont pas bloqué la polymérisation de l’actine (Hannappel et Wartenberg, Biol Chem Hoppe Seyler, 1993); le fragment 17 à 23 seul n’a pas été testé dans cet essai.
Qu’est-ce que le TB-500?
Le TB-500 a d’abord attiré l’attention scientifique comme préoccupation de dopage dans les courses de chevaux. En 2012, le laboratoire de contrôle antidopage de l’Université de Gand a analysé le TB-500 par spectrométrie de masse à haute résolution, a identifié son contenu actif comme étant l’Ac-LKKTETQ, le fragment 17 à 23 acétylé en N-terminal de la thymosine bêta-4 humaine, et a confirmé la structure en synthétisant le peptide (Esposito et al., Drug Test Anal, 2012). Le laboratoire de courses du Hong Kong Jockey Club a décrit le TB-500 la même année comme une préparation vétérinaire dont l’ingrédient clé est le LKKTETQ avec une acétylation artificielle de l’extrémité N-terminale, et a mis au point un test qui l’a détecté, ainsi que ses produits de dégradation, dans l’urine et le plasma de chevaux ayant reçu une dose unique (Ho et al., J Chromatogr A, 2012). Cayman Chemical, un fournisseur de réactifs de recherche, répertorie le TB-500 comme Ac-LKKTETQ-OH avec un poids de formule de 889,0.
Pourquoi les noms sont confondus
Les deux noms sont souvent employés comme s’il s’agissait d’un seul composé. Une étude de 2026 sur le tendon de rat parle de « synthetic thymosin beta-4 (TB-500) » (Biçer et al., Jt Dis Relat Surg, 2026), tandis qu’une introduction de 2026 destinée aux médecins du sport énumère séparément « TB-4 and its derivative TB-500 » (Mayfield et al., Am J Sports Med, 2026). La vérification pratique est le poids moléculaire : la thymosine bêta-4 complète se situe près de 4 980, le fragment acétylé de sept résidus près de 889. Un certificat d’analyse qui indique la masse mesurée montre lequel des deux contient une fiole.
Que conserve le fragment?
La preuve la plus solide que le fragment possède une activité réelle provient d’une équipe des NIH qui a comparé la thymosine bêta-4 naturelle, des fragments protéolytiques et des peptides synthétiques. Le motif de liaison à l’actine de sept acides aminés était essentiel à l’effet de la protéine sur les vaisseaux sanguins : la protéine complète et le motif ont montré une activité quasi identique à environ 50 nM dans des essais de migration endothéliale et de bourgeonnement aortique de poussin, tandis que les peptides auxquels il manquait une partie du motif étaient inactifs, et le motif a bloqué l’adhésion cellulaire à la protéine complète (Philp et al., 2003). Compte tenu des sites actifs décrits plus haut, le fragment couvre le site de migration et de croissance vasculaire et laisse de côté l’extrémité Ac-SDKP associée aux effets antifibrotiques et de survie cellulaire.
Dans l’étude de 2026 sur le tendon d’Achille de rat, le groupe TB-500 a montré un gain statistiquement significatif de la charge maximale à la rupture et des scores de lésion tendineuse plus faibles que les témoins à quatre semaines (Biçer et al., 2026); la terminologie de cet article fait qu’il ne permet pas de déterminer quelle forme a été utilisée.
Que montre la recherche chez l’humain?
Tous les essais chez l’humain de cette famille ont utilisé de la thymosine bêta-4 synthétique complète. Quarante volontaires en bonne santé répartis en quatre cohortes de dose l’ont reçue par voie intraveineuse, une fois puis quotidiennement pendant 14 jours, sans toxicité limitant la dose ni événement indésirable grave (Ruff et al., Ann N Y Acad Sci, 2010). Un essai de phase 2 à double insu, contrôlé par placebo, mené dans huit centres européens, a réparti au hasard 73 patients atteints d’ulcères veineux de la jambe pour recevoir de la thymosine bêta-4 topique, avec une innocuité comparable au placebo et des signes de cicatrisation plus rapide à la concentration de 0,03 % (Guarnera et al., Ann N Y Acad Sci, 2010). Dans cet essai et dans un essai sur les plaies de pression, les patients qui ont guéri l’ont fait presque un mois plus tôt (Treadwell et al., 2012).
Pour l’œil, six patients sur neuf présentant des défauts cornéens neurotrophiques géographiques ont montré une cicatrisation spectaculaire dans le cadre d’un usage compassionnel (Dunn et al., Ann N Y Acad Sci, 2010). Un essai de phase II sur la sécheresse oculaire a réparti au hasard 72 personnes pour recevoir des gouttes ophtalmiques de thymosine bêta-4 à 0,1 % ou un placebo pendant 28 jours; ses deux critères d’évaluation principaux n’ont pas été atteints, tandis que l’inconfort dans la chambre de provocation a diminué de 27 % par rapport au placebo au jour 28 et que la coloration cornéenne s’est améliorée, sans événement indésirable (Sosne et Ousler, Clin Ophthalmol, 2015). Les essais sur la réparation sont présentés dans TB-500 et thymosine bêta-4 : la recherche sur la réparation.
Comment le TB-500 et la thymosine bêta-4 se comparent-ils côte à côte?
| Question | TB-500 | Thymosine bêta-4 |
|---|---|---|
| De quoi s’agit-il? | Fragment synthétique, Ac-LKKTETQ | Protéine naturelle présente dans presque toutes les cellules |
| Taille | 7 acides aminés, poids de formule 889,0 | 43 acides aminés, poids moléculaire 4982 |
| Principaux domaines de recherche | Migration cellulaire, croissance vasculaire, contrôle antidopage | Cicatrisation cutanée et cornéenne, réparation cardiaque, fibrose |
| Mécanisme ciblé | Motif de liaison à l’actine uniquement | Séquestration de l’actine, plus l’Ac-SDKP et d’autres sites |
| Données chez l’humain | Aucune publication trouvée | Essais de phase 1 et de phase 2 |
| Formats que nous offrons | Fiole de 10 mg, vaporisateur nasal, mélanges | Non offerte séparément |
Lequel correspond à quelle question de recherche?
- Migration endothéliale et bourgeonnement vasculaire : le TB-500, puisque le motif a égalé la protéine complète dans ces essais.
- Effets antifibrotiques ou de survie cellulaire : la thymosine bêta-4 complète ou l’Ac-SDKP; le fragment ne contient pas cette extrémité.
- Reproduction des essais humains sur les ulcères, l’œil ou les volontaires : la thymosine bêta-4 complète, la forme utilisée dans ces essais.
- Travaux en association avec le BPC-157 : le TB-500, comme dans le comparatif BPC-157 vs TB-500 et le Wolverine Stack.
Sous quelle forme le TB-500 est-il fourni?
Le TB-500 est offert en fiole lyophilisée de 10 mg et en vaporisateur nasal TB-500 prémélangé, dosé à 0,175 mL par pression. Il fait aussi partie du mélange BPC-157 + TB-500, de GLOW et de KLOW. Les fioles se reconstituent avec de l’eau bactériostatique, et les durées de conservation sont présentées dans combien de temps se conserve le TB-500. Les certificats d’analyse se trouvent à la page des rapports de laboratoire, les notes d’achat sont dans Acheter du TB-500 au Canada, et chaque commande est expédiée depuis le Canada.
Le TB-500 est fourni uniquement pour la recherche en laboratoire. Les études chez l’humain mentionnées ci-dessus ont utilisé de la thymosine bêta-4 complète de qualité pharmaceutique dans des conditions d’essai clinique.
Questions fréquentes
Le TB-500 est-il la même chose que la thymosine bêta-4?
Non. La thymosine bêta-4 est une protéine naturelle de 43 acides aminés. Les laboratoires de contrôle antidopage ont identifié l’ingrédient clé du TB-500 comme étant l’Ac-LKKTETQ, une copie synthétique acétylée des résidus 17 à 23 de cette protéine, son site de liaison à l’actine. Certains articles emploient encore le nom TB-500 pour la thymosine bêta-4 synthétique complète.
Le TB-500 est-il un fragment de la thymosine bêta-4?
Oui, tel que caractérisé par les laboratoires de Gand et du Hong Kong Jockey Club en 2012 : sept acides aminés, LKKTETQ, avec un groupe acétyle ajouté à l’extrémité N-terminale. Un fournisseur de référence indique un poids de formule de 889,0, contre 4982 pour la protéine complète.
Le fragment TB-500 agit-il comme la protéine complète?
Pour la migration endothéliale et le bourgeonnement vasculaire, le motif de liaison à l’actine a égalé la protéine complète à environ 50 nM dans une étude des NIH de 2003. Le fragment n’inclut pas la région N-terminale Ac-SDKP, qui porte l’essentiel de l’activité antifibrotique de la thymosine bêta-4.
Lequel a fait l’objet d’études chez l’humain, le TB-500 ou la thymosine bêta-4?
La thymosine bêta-4 complète : une étude d’innocuité par voie intraveineuse chez 40 volontaires, un essai sur les ulcères veineux auprès de 73 patients, des études sur l’œil et un essai sur la sécheresse oculaire auprès de 72 personnes. Nous n’avons trouvé aucun essai humain publié sur le fragment TB-500 de sept résidus.
Où acheter du TB-500 au Canada?
Vistara Labs fournit le TB-500 en fiole lyophilisée de 10 mg et en vaporisateur nasal prémélangé, ainsi que dans les mélanges BPC-157 + TB-500, GLOW et KLOW, avec les certificats d’analyse à la page des rapports de laboratoire, expédiés depuis le Canada par Xpresspost de Postes Canada.
Détails des produits tirés de vistaralabs.ca, octobre 2026. Sources : Low TL et al. Complete amino acid sequence of bovine thymosin beta 4. Proc Natl Acad Sci U S A. 1981. PMID 6940133. Safer D et al. Thymosin beta 4 and Fx, an actin-sequestering peptide, are indistinguishable. J Biol Chem. 1991. PMID 1999398. Hannappel E, Wartenberg F. Actin-sequestering ability of thymosin beta 4, thymosin beta 4 fragments, and thymosin beta 4-like peptides. Biol Chem Hoppe Seyler. 1993. PMID 8471179. Philp D et al. The actin binding site on thymosin beta4 promotes angiogenesis. FASEB J. 2003. PMID 14500546. Sosne G et al. Biological activities of thymosin beta4 defined by active sites in short peptide sequences. FASEB J. 2010. PMID 20179146. Kleinman HK et al. Thymosin beta4 and the anti-fibrotic switch. Int Immunopharmacol. 2023. PMID 36580759. Esposito S et al. Synthesis and characterization of the N-terminal acetylated 17-23 fragment of thymosin beta 4 identified in TB-500. Drug Test Anal. 2012. PMID 22962027. Ho EN et al. Doping control analysis of TB-500, a synthetic version of an active region of thymosin beta 4, in equine urine and plasma. J Chromatogr A. 2012. PMID 23084823. Cayman Chemical. TB-500 (acetate), product 45081. caymanchem.com. Biçer O et al. Effects of BPC-157 and TB-500 on Achilles tendon healing in rats. Jt Dis Relat Surg. 2026. PMID 42542926. Mayfield CK et al. Injectable peptide therapy: a primer for orthopaedic and sports medicine physicians. Am J Sports Med. 2026. PMID 41476424. Ruff D et al. A randomized, placebo-controlled, single and multiple dose study of intravenous thymosin beta4 in healthy volunteers. Ann N Y Acad Sci. 2010. PMID 20536472. Guarnera G et al. The effect of thymosin treatment of venous ulcers. Ann N Y Acad Sci. 2010. PMID 20536470. Treadwell T et al. The regenerative peptide thymosin beta4 accelerates the rate of dermal healing in preclinical animal models and in patients. Ann N Y Acad Sci. 2012. PMID 23050815. Dunn SP et al. Treatment of chronic nonhealing neurotrophic corneal epithelial defects with thymosin beta4. Ann N Y Acad Sci. 2010. PMID 20536469. Sosne G, Ousler GW. Thymosin beta 4 ophthalmic solution for dry eye: a randomized, placebo-controlled, phase II clinical trial. Clin Ophthalmol. 2015. PMID 26056426.
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